胰岛素含片或将问世

最常见的胰岛素给药方式是用注射器或胰岛素笔在皮下注射，当然还有胰岛素泵持续给药的方式。

而另一种更方便的给药方式一直在进行研究与试验，该技术的成功研制，将是糖尿病患者的福音——口服胰岛素。

在以往的报道中，口服胰岛素的受众人群是2型糖尿病，现在，一款可以用于1型糖尿病的口服胰岛素报道出了新的消息。

哥伦比亚大学 (UBC) 的研究人员正在开发一种口服胰岛素片剂，如果成功，可以让 1 型糖尿病患者更容易服药。

Pratap-Singh 博士和他的团队正在使用大鼠来观察与注射胰岛素相比，身体如何从口服片剂中吸收胰岛素。

改变胰岛素进入血液的方式可以改善一个人的生活质量。对于想要隐糖的1型患儿或者成人，这不但可以解除注射的尴尬，同时也减少了注射胰岛素时疼痛。

该口服胰岛素不是直接吞服，而是让药片溶解在牙龈和脸颊之间，溶解将使胰岛素进入内颊和嘴唇后部的薄膜。

虽然都是口服胰岛素，但有着很大的不同，其他口服胰岛素是吞咽形式给药，而这种胰岛素是含服。

其他正在开发的进入胃部的吞咽片剂可能需要 500u 的胰岛素，这大部分都被浪费了，因为真正能够起效的可能只有100U。

吞服的胰岛素片剂吸收速度较慢，胰岛素在两到四个小时内释放。由于胰岛素绕过胃中的吸收和代谢，理论上整个胰岛素量会进入肝脏，但在这个过程中会被胃中的消化酶分解一部分，所以剂量会比较大。

胰岛素注射剂在 30 分钟到 2 小时内完全释放胰岛素。

哥伦比亚大学的口服胰岛素也是在半小时后吸收，可持续约两到四个小时，这与注射胰岛素的效果相似。

在目前的研究中，服用口服片剂的大鼠表现出接近 100% 的胰岛素吸收率。释放的胰岛素也直接进入肝脏，并没有在胃中检测到胰岛素，说明胰岛素全都被肝脏吸收，这避免了胰岛素在消化过程中被酶分解。

为什么是进入肝脏

人体在摄入含有碳水化合物的食物后会迅速引起胰岛素分泌，胰岛素经肝门静脉被肝脏从血液中分离出来。此时，肝门静脉中胰岛素浓度是体循环中的2-3倍，形成门静脉/外周胰岛素浓度梯度。

而注射胰岛素则直接进入体循环中，在组织内均匀分布，导致门静脉/外周胰岛素梯度平衡被破坏，进一步导致肝脏葡萄糖生产和肝糖原储存之间的平衡被破坏，产生高血糖。

以此为前提，口服胰岛素经肠吸收后到达门静脉并直接输送至肝脏，然后输送至外周循环，从而重建生理性的门静脉/外周胰岛素浓度梯度。因此，口服胰岛素不仅在用药便捷性和依从性上有优势，其重建门静脉-外周胰岛素浓度梯度的治疗优势更是优于其他给药途径。

整体来看，该款口服胰岛素的优点不言而喻，起效时间快，与速效胰岛素类似，同时剂量减少，直接进入肝脏。

这项研究还没有进入人体试验，Pratap-Singh博士说他们需要更多的时间、资金和合作者。他说，除了对糖尿病患者显而易见的好处——无需注射外，他们正在开发的这种药片更加可持续、更经济、更容易获得。

​其他口服胰岛素

以色列欧拉姆德医药公司开发了一种独特的专有平台技术，该技术允许口服给药目前仅通过注射给药的药物。

欧拉姆德医药公司的口服胰岛素目前正处于美国 FDA 和欧洲 EMA 治疗 2 型糖尿病的晚期 3 期临床试验中。

其名称叫做口服可摄入胰岛素胶囊 ORMD-0801。

同时也在中国展开了临床试验，该实验由合肥天麦生物科技发展有限公司（天麦生物）推进。

2024年10月，Matter在线发表了美国哈佛大学医学院陶伟教授研究团队的研究成果。

在1型糖尿病小鼠中，该负载胰岛素的纳米颗粒可实现一次注射维持正常血糖水平至16小时，是迄今为止报道的此类口服胰岛素制剂中最长的有效时间。同时，该纳米颗粒具有良好的生物相容性，口服给药后基本不会引起肠道炎症。

在不断创新的治疗手段中，能够减少糖尿病患者痛苦又能稳定血糖的方法，是一直在探索与研究的。

我们当然期待能够出现一种口服胰岛素，能够适用1型和2型患者，且安全性、有效性、价格等方面都令人满意。其中的安全性是最为重要的，比如能够像糖尿病口服药一样，具有葡萄糖依赖性，即高血糖才会产生效果。

这样就不会吞服过多从而会产生低血糖事件的发生。